COX 1 և COX 2 ինհիբիտորների հիմնական տարբերությունն այն է, որ COX 1 ինհիբիտորը ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղամիջոց է, որն արգելակում է ցիկլօքսիգենազա-1 ֆերմենտը, որն արտահայտվում է հյուսվածքների մեծ մասում, մինչդեռ COX 2 ինհիբիտորը ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային է: - բորբոքային դեղամիջոց, որն արգելակում է ցիկլօքսիգենազա-2 ֆերմենտը, որն արտահայտվում է բորբոքման վայրերում:
Ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղերը (NSAIDS) սովորաբար ապահովում են հակաբորբոքային, անալգետիկ և ջերմիջեցնող ազդեցություն: Դրանք օգտագործվում են տարբեր հիվանդությունների բուժման մեջ։ Ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղերը արգելակում են որոշակի արագությունը սահմանափակող ֆերմենտ, որը կոչվում է ցիկլօքսիգենազ (COX), որը ներգրավված է պրոստագլանդինների արտադրության մեջ:Հայտնաբերվել են այս ֆերմենտի երկու իզոֆորմներ՝ COX 1 և COX 2: COX 1 ինհիբիտորը և COX 2 ինհիբիտորը երկու ոչ ստերոիդ հակաբորբոքային դեղամիջոցներ են, որոնք ներգրավված են ցիկլօքսիգենազ 1 (COX 1) և ցիկլօքսիգենազ 2 (COX 2) արգելակման մեջ: համապատասխանաբար.
Ի՞նչ են COX 1 ինհիբիտորները:
COX 1 ինհիբիտորը ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղամիջոց է, որն արգելակում է ցիկլօքսիգենազ-1 ֆերմենտը: Այս ֆերմենտը սկզբունքորեն արտահայտված է հյուսվածքների մեծ մասում: Cyclooxygenase-1 (COX 1) իզոֆորմը սովորաբար արտադրում է ցիտոպրոտեկտիվ պրոստագլանդիններ: Այս ֆերմենտը առկա է հյուսվածքներում, այդ թվում՝ ստամոքս-աղիքային տրակտի լորձաթաղանթում, երիկամներում և թրոմբոցիտներում: Ցիկլօքսիգենազա-1 իզոֆորմը պահպանում է ստամոքսի և աղիքների նորմալ լորձաթաղանթը: Այս իզոֆորմը նաև պաշտպանում է ստամոքսը մարսողական հյութերից։ Ավելին, ցիկլօքսիգենազա-1 իզոֆորմը ներգրավված է երիկամների և թրոմբոցիտների ֆունկցիայի մեջ: Ցիկլօքսիգենազա-1 ֆերմենտը արտադրում է պրոստագլանդիններ, որոնք նպաստում են ցավին, ջերմությանը և բորբոքմանը: Հետևաբար, COX 1 ինհիբիտորն օգտագործվում է ցիկլօքսիգենազա-1 իզոֆորմը արգելակելու համար:Քանի որ ցիկլօքսիգենազա-1-ի հիմնական դերը ստամոքսի և աղիների պաշտպանությունն է և արյան մակարդմանը նպաստելը, COX 1 ինհիբիտորների օգտագործումը կարող է հանգեցնել անցանկալի կողմնակի ազդեցությունների:
Նկար 01. COX 1 արգելակիչ
Ավանդական ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղամիջոցները, ինչպիսիք են իբուպրոֆենը, ասպիրինը և նապրոքսենը, COX 1 և COX 2 իզոֆորմների ինհիբիտորներ են, քանի որ դրանք ոչ ընտրովի են իրենց գործողությամբ: Ավանդական ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղամիջոցներն օգտագործվում են այնպիսի հիվանդությունների բուժման համար, ինչպիսին է արթրիտը: Ժամանակակից ընտրովի COX 1 ինհիբիտորները ընտրողաբար արգելակում են միայն COX 1 իզոֆորմը: Ժամանակակից ընտրովի COX 1 ինհիբիտորների որոշ օրինակներ ներառում են կետորոլակ, ֆլուրբիպրոֆեն, ketoprofen, indomethacin, tolmetin, piroxicam և meclofenamate: Այնուամենայնիվ, COX 1 իզոֆորմի արգելակումը կարող է հանգեցնել կողմնակի ազդեցությունների, ինչպիսիք են ստամոքս-աղիքային խոցերը և չվերահսկվող արյունահոսությունը:
Ի՞նչ են COX 2 ինհիբիտորները:
COX 2 ինհիբիտորը ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղամիջոց է, որն արգելակում է ցիկլօքսիգենազ-2 ֆերմենտը, որն արտահայտվում է բորբոքման վայրերում: COX 2 ինհիբիտորների ընտրովի դեղամիջոցներն ունեն մեծածավալ կողային շղթա, որը չափազանց մեծ է ցիկլօքսիգենազա-1 ֆերմենտի միացման վայրում կողմնորոշվելու համար: Բայց նրանց հնարավորություն է տրվում հավասարեցնել և կապվել ցիկլօքսիգենազա-2 իզոֆորմի հետ: Ցիկլօքսիգենազ-2 ֆերմենտը մեծ դեր է խաղում անոթների ամբողջականության պահպանման գործում:
Նկար 02. COX 2 ինհիբիտոր
Ցիկլօքսիգենազա-2 իզոֆորմի արգելակումը հանգեցնում է էնդոթելային բջիջներից վազոդիլացնող պրոստագլանդինների արտադրության նվազմանը: Այնուամենայնիվ, թրոմբոքսանը թրոմբոցիտներից չի արգելակվում COX ինհիբիտորի կողմից՝ հասուն թրոմբոցիտների վրա առկա COX 2 իզոֆորմի բացակայության պատճառով:Ավելին, ենթադրվում է, որ COX ինհիբիտորը նպաստող գործոն է սրտամկանի ինֆարկտի, սրտի անբավարարության, ինսուլտի, թոքային և համակարգային հիպերտոնիայի զարգացման ռիսկի բարձրացման համար: Որոշ օրինակներ ներառում են COX 2 ինհիբիտորները՝ սուլինդաքը, դիկլոֆենակը, ցելեկոքսիբը, մելոքսիկամը, էտոդոլակը, էտորիկոքսիբը և լումիրակոքսիբը:
Որո՞նք են նմանությունները COX 1-ի և COX 2-ի ինհիբիտորների միջև:
- COX 1 ինհիբիտորը և COX 2 ինհիբիտորը երկու ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղամիջոցներ են:
- Նրանք ներգրավված են ցիկլօքսիգենազ 1 (COX 1) և ցիկլօքսիգենազ 2 (COX 2) ֆերմենտների արգելակմանը, որոնք արտադրում են պրոստագլանդիններ:
- Եվ COX 1 և COX 2 ինհիբիտորները կարող են առաջացնել լուրջ կողմնակի բարդություններ:
- COX 1 և COX 2 ինհիբիտորներն իրենց գործողությամբ ընտրովի են, քան ավանդական ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղամիջոցները:
Ո՞րն է տարբերությունը COX 1-ի և COX 2-ի ինհիբիտորների միջև:
COX 1 ինհիբիտորը ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղամիջոց է, որն արգելակում է ցիկլօքսիգենազա-1 ֆերմենտը, որը սկզբունքորեն արտահայտված է հյուսվածքների մեծ մասում, մինչդեռ COX 2 ինհիբիտորը ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղամիջոց է, որն արգելակում է ցիկլօքսիգենազը։ -2 ֆերմենտ, որն արտահայտվում է բորբոքման վայրերում. Այսպիսով, սա COX 1-ի և COX 2-ի ինհիբիտորների հիմնական տարբերությունն է: Ավելին, COX 1 ինհիբիտորի կողմնակի ազդեցությունները ներառում են ստամոքս-աղիքային խոցեր և չվերահսկվող արյունահոսություն, մինչդեռ COX 2 ինհիբիտորի կողմնակի ազդեցությունները ներառում են սրտամկանի ինֆարկտի զարգացում, սրտի անբավարարություն, ինսուլտ, թոքային և համակարգային հիպերտոնիա::
Ստորև բերված ինֆոգրաֆիկան ներկայացնում է COX 1 և COX 2 ինհիբիտորների տարբերությունները աղյուսակային տեսքով՝ կողք կողքի համեմատելու համար:
Ամփոփում – COX 1 ընդդեմ COX 2 ինհիբիտորների
COX 1 ինհիբիտորը և COX 2 ինհիբիտորը երկու ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղամիջոցներ են: Դրանք ընտրովի են, քան ավանդական ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղամիջոցները, ինչպիսիք են իբուպրոֆենը, ասպիրինը և նապրոքսենը: COX 1 ինհիբիտորը դեղամիջոց է, որն արգելակում է ցիկլօքսիգենազ-1 ֆերմենտը: COX 2 ինհիբիտորը դեղամիջոց է, որն արգելակում է ցիկլօքսիգենազ-2-ը: Այսպիսով, սա է COX 1 արգելակիչի և COX 2 ինհիբիտորի հիմնական տարբերությունը:
