I և II փուլերի նյութափոխանակության հիմնական տարբերությունն այն է, որ I փուլի նյութափոխանակությունը փոխակերպում է հիմնական դեղամիջոցը բևեռային ակտիվ մետաբոլիտների, մինչդեռ II փուլի նյութափոխանակությունը փոխակերպում է մայր դեղամիջոցը բևեռային ոչ ակտիվ մետաբոլիտների:
Նյութափոխանակությունը (դեղերի նյութափոխանակությունը) կենդանի օրգանիզմների կողմից դեղերի անաբոլիկ և կատաբոլիկ տարանջատումն է: Հետևաբար, դեղերի նյութափոխանակությունը կենդանի համակարգերի կարևոր ասպեկտ է: Այն առաջանում է ֆերմենտային ռեակցիաների միջոցով։ Ավելին, թմրամիջոցների նյութափոխանակությունը բաղկացած է երեք փուլից. I փուլ (փոփոխություն), II փուլ (կոնյուգացիա) և III փուլ (հետագա ձևափոխում և արտազատում) և բոլոր երեք փուլերն ակտիվորեն ներառում են բջիջներից քսենոբիոտիկների դետոքսիզացումը և հեռացումը:
Ի՞նչ է նյութափոխանակության I փուլը:
I փուլի ռեակցիաները վերափոխում են հիմնական դեղամիջոցը բևեռային ակտիվ մետաբոլիտների՝ դիմակազերծելու կամ բևեռային ֆունկցիոնալ խմբի ներդրման միջոցով: Հետևաբար, դեղերի նյութափոխանակության I փուլում ռեակցիաները տեղի են ունենում օքսիդացման միջոցով (ցիտոքրոմ p450 մոնօքսիգենազային համակարգ), վերականգնում (NADPH ցիտոքրոմ P450 ռեդուկտազ), հիդրոլիզ (էսթերազներ) և այլն:
Այստեղ մի շարք ֆերմենտներ արձագանքում են բևեռային ռեակտիվ խմբերին սուբստրատին (դեղամիջոցին): Այսպիսով, դա այն փուլն է, որը կոչվում է փոփոխություն: Ամենատարածված փոփոխությունը հիդրօքսիլացումն է: Այն կատալիզացվում է ցիտոքրոմ P-450 կախված խառը ֆունկցիայի օքսիդազային համակարգով:
Գծապատկեր 01. I փուլ նյութափոխանակություն
Ավելին, I փուլի ընթացքում սովորական օքսիդացման ռեակցիան ներառում է C-H կապի փոխակերպումը C-OH կապի:Եվ սա կարևոր է, քանի որ այն վերածում է պրոդեղը (դեղաբանորեն ոչ ակտիվ դեղամիջոց) ակտիվ դեղամիջոցի: Նաև I փուլի նյութափոխանակությունը կարող է ոչ թունավոր մոլեկուլը վերածել թունավոր մոլեկուլի: Այնուամենայնիվ, I փուլի նյութափոխանակության միջոցով մետաբոլիզացված դեղամիջոցներն ունեն ավելի երկար կիսամյակ:
Ի՞նչ է նյութափոխանակության II փուլը:
Փուլ II ռեակցիաները վերափոխում են հիմնական դեղամիջոցը բևեռային ոչ ակտիվ մետաբոլիտների՝ ենթախմբերի՝ -SH, -OH, -NH2 ֆունկցիոնալ խմբերի փոխակերպելով դեղամիջոցի վրա: Այսպիսով, II փուլի նյութափոխանակությունը տեղի է ունենում մեթիլացման (մեթիլտրանսֆերազ), ացետիլացման (N-ացետիլտրանսֆերազ), սուլֆատացման (սուլֆոտրանսֆերազ) և գլյուկուրոնիդացման (UDP-գլյուկուրոնոզիլտրանսֆերազ) միջոցով:
Նկար 02. Փուլ II նյութափոխանակություն
Կոնյուգացված մետաբոլիտներն ավելացել են մոլեկուլային քաշով և դառնում են ավելի քիչ ակտիվ, քան դեղամիջոցի սուբստրատը:Հետևաբար, այս նյութափոխանակության արտադրանքները արտազատվում են երիկամներով: Ացետիլացման անբավարար կարողություններ ունեցող անհատները տառապում են երկարատև կամ թունավոր արձագանքներից դեղամիջոցի նորմալ չափաբաժիններին՝ նյութափոխանակության ցածր մակարդակների պատճառով:
Որո՞նք են նմանությունները I և II փուլերի նյութափոխանակության միջև:
- Նյութափոխանակության I և II փուլերը ներառում են թմրամիջոցների անաբոլիզմ և կատաբոլիզմ:
- Նաև երկու փուլերն էլ արտադրում են բևեռային մոլեկուլներ:
- Եվ դրանք հանդիպում են կենդանի համակարգերում:
Ո՞րն է տարբերությունը I և II փուլերի նյութափոխանակության միջև:
Փուլ I և II նյութափոխանակությունը դեղերի նյութափոխանակության երեք փուլերից երկուսն են: I փուլի նյութափոխանակությունը փոխակերպում է հիմնական դեղամիջոցը բևեռային ակտիվ մետաբոլիտների, մինչդեռ II փուլի նյութափոխանակությունը ծնողին վերածում է բևեռային ոչ ակտիվ մետաբոլիտների: Հետևաբար, սա I և II փուլերի նյութափոխանակության հիմնական տարբերությունն է: Ավելին, I փուլի նյութափոխանակությունը տեղի է ունենում բևեռային ֆունկցիոնալ խմբերի դիմակազերծման կամ ներդրման միջոցով, մինչդեռ II փուլի նյութափոխանակությունը տեղի է ունենում ենթախմբերի միացման միջոցով:Հետևաբար, սա ևս մեկ տարբերություն է I և II փուլերի նյութափոխանակության միջև:
Ավելին, I և II փուլերի նյութափոխանակության միջև հետագա տարբերությունն այն է, որ I փուլի նյութափոխանակության ռեակցիաները օքսիդացում, նվազեցում և հիդրոլիզ են, մինչդեռ II փուլի նյութափոխանակության ռեակցիաները մեթիլացում, գլյուկուրոնիդացում, ացետիլացում և սուլֆացիա են։
Ստորև բերված ինֆոգրաֆիկան ավելի շատ մանրամասներ է ներկայացնում I և II փուլերի նյութափոխանակության տարբերության վերաբերյալ:
Ամփոփում – Փուլ I ընդդեմ Փուլ II նյութափոխանակության
Նյութափոխանակությունը (դեղերի նյութափոխանակությունը) կենդանի օրգանիզմների կողմից դեղերի անաբոլիկ և կատաբոլիկ տարանջատումն է: I և II փուլերի նյութափոխանակության հիմնական տարբերությունն այն է, որ I փուլի ռեակցիաները մայր դեղամիջոցը վերածում են բևեռային ակտիվ մետաբոլիտների՝ դիմակազերծելու կամ բևեռային ֆունկցիոնալ խմբերի ներդրման միջոցով, մինչդեռ II փուլի ռեակցիաները մայր դեղամիջոցը վերածում են բևեռային ոչ ակտիվ մետաբոլիտների՝ ենթախմբերի միացման միջոցով՝ SH, -OH և -NH2 ֆունկցիոնալ խմբեր դեղամիջոցի վրա:Ավելին, I փուլի նյութափոխանակության միջոցով մետաբոլիզացված դեղամիջոցներն ունեն ավելի երկար կիսամյակ, քան II փուլի նյութափոխանակության արդյունքում մետաբոլիզացված դեղամիջոցները:
